在尋找新方法抵御復(fù)發(fā)性前列腺癌上，杜克大學(xué)的研究人員近日通過對小鼠研究，發(fā)現(xiàn)了一種新型化合物可以有效阻斷睪酮刺激腫瘤的產(chǎn)生，相關(guān)研究刊登于國際雜志Nature Chemical Biology上。

tetraaryl cyclobutane（tetraaryl環(huán)丁烷，CB）是開發(fā)新一代療法的基礎(chǔ)，其被科學(xué)家們用來開發(fā)治療對抗雄激素藥物（尤其是藥物恩雜魯胺）耐受性的療法；研究者John D. Norris博士說道，前列腺癌是最流行的一種男性癌癥，主要的腫瘤生長驅(qū)動子是雄激素受體；通過抗內(nèi)分泌療法來抑制雄激素受體的功能最開始是有效的，但大多數(shù)的腫瘤都會產(chǎn)生耐受性，從而導(dǎo)致惡性攻擊性腫瘤的產(chǎn)生。

這項研究中研究者主要通過尋找一種新方法來抑制雄激素受體的活性，因為即使在腫瘤對當(dāng)前療法產(chǎn)生耐受性的條件下，雄激素受體依然是一個可行的目標(biāo)靶點。研究者同伊利諾伊大學(xué)的科學(xué)家們進(jìn)行和做重點關(guān)注CB化合物，該化合物可以扮演雄激素受體的競爭性抑制劑，但其卻不同于當(dāng)前雄激素受體藥物（比如恩雜魯胺）的結(jié)構(gòu)。

尤其是其中一種CB化合物，其可以抑制促進(jìn)對藥物恩雜魯胺產(chǎn)生耐受性的雄激素受體的突變體形式，同時其還能夠通過抑制雄激素受體進(jìn)入細(xì)胞核來發(fā)揮作用，而在細(xì)胞核中雄激素受體就能夠促進(jìn)腫瘤生長。

最后研究者Norris說道，這項研究讓人非常激動，同當(dāng)前其它療法比較而言，這種化合物有一種完全不同的活性機(jī)制，其對治療耐受性疾病具有良好的效力，而且我們對動物模型進(jìn)行研究發(fā)現(xiàn)，當(dāng)藥物恩雜魯胺無法發(fā)揮作用時這種新型化合物可以有效抵御前列腺癌。研究者表示，后期還需要在其它動物模型及其它類型的癌癥中進(jìn)行更為深入的研究，比如前列腺癌。