改良緩釋藥物的新方法來了，這次真的很簡便！
服用緩釋藥物時，藥物會緩慢釋放到血液中，并在特定的時間內(nèi)提供幫助。當(dāng)藥物溶解得太慢或太快時可能會釀成悲劇。例如含有羥考酮（阿片家族）的奧施康定OxyContin正常會提供12小時的疼痛緩解，但是在某些患者的體內(nèi)它溶解的速度更快，導(dǎo)致患者更為頻繁的服用，最終導(dǎo)致上癮。
但是，評估藥物在體內(nèi)的溶解方式出奇地棘手。藥物溶解度必須在實(shí)驗(yàn)室條件下進(jìn)行測量，該條件應(yīng)盡可能接近模擬體內(nèi)發(fā)生的情況。近日在《科學(xué)報(bào)告》上發(fā)表的論文中，加州大學(xué)河濱分校的研究人員描述了一種簡單、廉價的方法來測量藥物溶出度，這將有助于制藥公司開發(fā)出更好的釋藥產(chǎn)品。
許多因素均會影響藥物在體內(nèi)的溶解，包括胃腸道液的pH值和化學(xué)成分，由胃腸道收縮引起的流體動力學(xué)，患者的性別和新陳代謝等。例如，OxyContin的制造商指出，高脂餐后服用該藥物可使患者血液中的羥考酮含量增加25％。
制藥公司通常將藥物放入裝有模擬胃腸道或胃腸道內(nèi)容物的容器中來測試藥物，然后攪拌流體以重建胃腸道動力學(xué)。定期抽取少量液體樣品，并使用紫外可見光譜法或高效液相色譜法測量隨時間而增加的藥物濃度。該測試的數(shù)據(jù)用于構(gòu)建預(yù)期藥物在體內(nèi)的行為模型。
通用的測試方法都有缺點(diǎn)。例如，將片劑容器中放置的微小差異可以使測得的溶出速率翻倍，還可能會遇到設(shè)備堵塞、流動受阻和氣泡的情況，所有這些都會影響藥物的溶解方式。此外，測量過程耗時、費(fèi)力，通常不可重復(fù)并且涉及昂貴的設(shè)備。現(xiàn)有方法還僅提供在采樣點(diǎn)拍攝的溶出“快照”來提供有限的信息。
（圖片來源：此項(xiàng)研究主要領(lǐng)導(dǎo)者威廉·格羅弗教授）
該項(xiàng)研究采取了截然不同的方法，研究人員決定測量固體顆粒溶解時質(zhì)量的下降，而不是測量液體中藥物濃度的增加。該小組使用像音叉一樣彎曲的玻璃管，通過電路保持其共振頻率振動，該共振頻率由管的質(zhì)量及其內(nèi)容物決定。
當(dāng)用模擬的胃和腸內(nèi)容物填充試管，并使非處方釋藥顆粒通過試管時觀察到了頻率的短暫變化。繪制時將共振頻率的峰值與時間進(jìn)行比較，以了解此時藥物顆粒的浮力。使顆粒在溶解時在振動管中來回穿行，可以監(jiān)控其在整個溶解過程中的重量，并獲得單顆粒的溶解曲線。
研究人員表示，該技術(shù)解決了現(xiàn)有測試方法的許多缺點(diǎn)，不需要額外的分析儀器，并且適用于快速溶解和緩慢溶解的配方；可以輕松地看到藥物中各個顆粒之間的溶出度差異；通過提供單個顆粒的溶出曲線，該方法可以捕獲其他方法無法做到的顆粒溶出行為的變化；與傳統(tǒng)方法相比，此項(xiàng)技術(shù)更便宜且容易執(zhí)行。
研究人員表示希望這些數(shù)據(jù)可以增加現(xiàn)有的溶出方法，并幫助藥物開發(fā)人員和制造商制造更好的控釋藥物。美迪西擁有緩控釋給藥等高端制劑的技術(shù)平臺，在緩控釋制劑研發(fā)方面已有豐富的研發(fā)經(jīng)驗(yàn)。美迪西會持續(xù)關(guān)注此項(xiàng)研究進(jìn)展，希望能為緩控釋藥物研發(fā)助力。
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